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发表于 2019-2-12 17:42:36 | 显示全部楼层 |阅读模式
Alunbrig(Brigatinib,AP26113)是由Ariad公司研发的第二代ALK抑制剂,于2017年4月28日被美国FDA批准用于经克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

剂量和给药方法
每天200毫克,一次服用
第一周,90mg每天一次。如果可以耐受,第二周起,增量到180mg每天一次。空腹或随餐服用。整片吞服,不可压碎或咀嚼。如果发生漏服或者呕吐,当日不建议补服Brigatinib。

如果Brigatinib因为副作用之外的原因中断二周以上,重新开始服用时,90mg每天一次,一周后增量到之前的剂量。

因为副作用原因降低剂量之后,不可马上增加Brigatinib的剂量。如果无法耐受Brigatinib 60mg每天一次,永久停药。

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一、ASCO2013关于AP26113的一期临床报告摘要:

(1)最常见的1-2级副作用是腹泻(20%)、乏力(22%)和恶心(33%),最常见的3-4级副作用是肺炎(7%),咳嗽(4%),呼吸困难(4%),缺氧(4%),胸水(4%),没有观察到EGFR药常见的副作用皮疹。

(2)1期临床实验没有确定最大耐受剂量(MTD),考虑到安全性,2期临床实验的推荐剂量是180mg。

要达到最低有效血药浓度,对于19突变合并790突变的病人,最低剂量是90mg每天;对于21突变合并790突变的病人,最低剂量是120mg每天。但临床中没有观察到有效病人,建议790突变病人使用240mg每天的剂量。

(3)入组病人中有1名19突变(790突变状态未知,特罗凯耐药)的病人在120mg剂量组,达到有效率缓解,时间超过26周。另外有10名790突变病人,4名稳定,6名进展。

(4)4名ALK初次使用TKI治疗病人有50%达到有效缓解,17名克里佐蒂尼耐药病人有76%达到有效缓解。无进展时间为15周+到40周+,其中还有10名病人继续有效。有3名病人入组前吃过LDK378,对AP26113无效,其中一名脑转病人,脑部有效果。


二、ESMO2013关于AP26113的2期临床报告中期摘要:

AP26113治疗非小细胞肺癌的2期临床试验纳入了1期临床实验的54个病人,1期临床实验结果推荐180mg每天的剂量,EGFR突变组新招了3名T790突变的病人,剂量为240mg每天。

AP26113耐受性良好,主要的副作用是恶心 (38%), 乏力(34%)和腹泻 (32%),3级以上副作用少见,主要是呼吸困难 (4%), 乏力 (3%), 腹泻(2%), 缺氧(2%)和肺炎(2%)。

26名服用180mg AP26113的病人有3名在第一个疗程出现早发性肺部症状,之前在120mg组发生过,但概率更低,在90mg及以下剂量没有发生。鉴于此副作用,AP26113的剂量暂时调整到90mg每天(一周)。

ALK+组:

当给予妊娠妇女Brigatinib时可能致胚胎-胎儿危害。忠告妊娠妇女对胎儿潜在风险。忠告有生殖潜能妇女用Brigatinib治疗期间和最后剂量后共至少4个月使用非荷尔蒙避孕手段,如避孕套。

不良反应



药物相互作用

避免Brigatinib与强CYP3A抑制剂的同时给药,包括大环内酯类抗生素(如泰利霉素),抗真菌药(如意曲康唑),抗病毒药(如利托那韦),苯哌嗪抗抑郁药,葡萄柚或葡萄柚汁等,因为强CYP3A抑制剂的同时使用可能增加Brigatinib血浆浓度。

避免Brigatinib与强CYP3A诱导剂的同时给药(如苯妥英钠,利福平,卡马西平,圣约翰草等),因为强CYP3A诱导剂可能减低Brigatinib血浆浓度。

避免Brigatinib与CYP3A底物的同时给药(如激素类避孕剂等),因为CYP3A底物可能减低Brigatinib血浆浓度。

Brigatinib合用P-gp和BCRP抑制剂时,并不导致Brigatinib血浆浓度增加。

药代动力学

Brigatinib是游离碱,随餐或空腹服用不影响血药浓度,60mg-240mg每天一次时,剂量与药物暴露线性相关,服用1-4小时后到达血药峰值。重复给药时,蓄积比为1.9-2.4倍。与人血浆蛋白结合率是66%,与药物浓度无关。180mg每天一次给药时,Brigatinib的几何平均分布容积为163L,平均半衰期为25小时,平均表观清除率为12.7L/h。

Brigatinib主要通过肝CYP2C8和CYP3A4代谢。单次180 mg放射性标记的Brigatinib给予健康受试者后,在粪和尿中分别回收给药剂量的65%和25%。在粪和尿中未变化的Brigatinib分别代表约给药剂量的41%和86%。

年龄、种族、性别、体重和血清白蛋白值不影响Brigatinib的药代动力学。

尚未在有肝中高度受损患者和肾高度受损患者中研究Brigatinib。


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